Lịch sử Terconazole

Năm 1940, loại thuốc chống nấm thương mại đầu tiên, được gọi là amphotericin B, đã có mặt trên thị trường, thay thế cho các phương pháp điều trị hiếm và đắt tiền. Nó có hiệu quả trong chức năng của nó nhưng rất độc hại và chỉ được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng. Thuốc được truyền vào máu và có thể gây tổn thương thận và các tác dụng phụ khác. Các hợp chất azole đầu tiên để thay thế phương pháp điều trị này được tổng hợp vào cuối những năm 1960 và đầu những năm 1970 và được sử dụng cho con người dưới sự chăm sóc nghiêm ngặt. Các hợp chất này là imidazole, một phân tử chứa hai nguyên tử nitơ không liền kề trong vòng 5 thành viên. Imidazole đường uống đầu tiên, được gọi là ketoconazole, đã có mặt trên thị trường vào năm 1981. Các loại thuốc dựa trên triazole xuất hiện ngay sau đó và nhanh chóng trở nên phổ biến do hoạt tính kháng nấm rộng hơn và ít độc tính hơn.[1] Terconazole là thuốc chống nấm dựa trên triazole đầu tiên được tổng hợp cho người sử dụng. Janssen Pharmaceutica đã phát triển nó vào năm 1983.[2] Trước đây, tất cả các loại thuốc dựa trên triazole đều nhắm mục tiêu nhiễm nấm liên quan đến thực vật từ các loài Candida. Kể từ khi tạo ra, terconazole đã được thay thế bởi các triazole thế hệ thứ hai do phổ rộng hơn và mức độ hoạt động cao hơn chống lại mầm bệnh kháng thuốc như Aspergillus spp. [3] Nó vẫn được sử dụng như một phương pháp điều trị trong trường hợp kháng thuốc khác.

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Terconazole http://www.betterhealth.vic.gov.au/bhcv2/bhcarticl... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.39012... http://www.drugs.com/monograph/terconazole.html http://v3.espacenet.com/textdoc?DB=EPODOC&IDX=%7B%... http://www.google.com/patents?vid=4144346 http://www.google.com/patents?vid=4223036 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1784691 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC180489 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC358042 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11220485